清除率(clearance, CL)衡量单位时间内有多少血浆被「清除」了药物,反映机体清除药物的整体速度。它直接决定体内暴露与半衰期,是药代动力学的核心参数。
清除发生在哪
- 肝清除:以代谢为主(CYP 等),是小分子最常见的清除途径。
- 肾清除:以原型经尿排泄为主。
- 总清除:各途径之和,决定整体消除速度。
为什么要管它
- 清除太快:暴露不足、半衰期短,可能需要频繁给药。
- 清除太慢:蓄积风险,安全窗变窄。
- 可预测:用体外清除率(见 083)配合 IVIVE 推测体内清除。
关键要点
- 清除率决定暴露与半衰期;
- 小分子多以肝代谢清除为主;
- 可由体外清除率经 IVIVE 预测体内表现。
延伸资源
- 体外预测见 083《体外清除率》、084《微粒体稳定性》。
- PK 参数全貌见「决策与监管」模块。