血浆蛋白结合率 PPB：游离药物浓度为什么更重要

血浆蛋白结合率（PPB）指药物在血浆中与白蛋白等蛋白结合的比例。根据游离药物假说，只有未结合的游离药物才能透膜、到达靶点并发挥作用。

关键概念

• 游离分数 fu：未结合药物占比，是真正起效的部分。
• 高结合 ≠ 一定不好：高 PPB 本身不是缺陷，关键看游离浓度是否足够。
• 常见误区：单纯追求降低 PPB 往往没意义，应关注游离暴露与游离活性。

对设计的意义

• 比较分子时，用游离浓度而非总浓度来评估暴露与安全窗。
• 结合 PPB 与清除、通透，才能完整理解体内行为。
• PPB 可体外测定（如平衡透析），也可建模预测。

延伸资源

• 配套：061《清除率》、071《配体效率》。
• PK/PD 见「决策与监管」模块。