微粒体稳定性 Microsomal Stability：肝代谢风险早期判断

微粒体稳定性（Microsomal Stability）用肝微粒体（富含 CYP 等 I 相代谢酶）孵育化合物，测其代谢消失速度。它是判断代谢快慢、早期筛代谢风险最常用的高通量测定。

它测什么

• I 相代谢：主要反映 CYP 介导的氧化代谢。
• 读出：半衰期（t½）或内在清除率（CLint）。
• 分级：代谢太快的分子（高 CLint）半衰期短，暴露不足。

局限

• 只含 I 相：不覆盖 II 相结合反应与转运体（这点肝细胞更全，见 085）。
• 需加辅因子：实验依赖 NADPH 等，条件影响结果。
• 作为高通量初筛，代谢热点定位需进一步实验。

延伸资源

• 对照：085《肝细胞稳定性》；机制见 058《CYP 抑制》。