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CYP 抑制面板:临床 DDI 风险的早期筛查

CYP 抑制面板对主要 CYP 亚型逐一测 IC50,量化药物-药物相互作用风险,是临床前 DDI 评估的核心。

CYP 抑制面板对主要的 CYP 亚型逐一测定化合物的抑制强度(IC50),系统评估其引发药物-药物相互作用(DDI)的风险。它是临床前 DDI 评估的核心实验。

面板通常覆盖

  • 主要亚型:CYP3A4、2D6、2C9、2C19、1A2 等。
  • 读出 IC50:越低表示抑制越强、DDI 风险越大。
  • 区分抑制类型:可逆抑制 vs 时间依赖性(机制性)抑制,后者风险更高。

怎么用结果

  • 风险分级:结合预期临床暴露评估实际 DDI 风险。
  • 结构改造:发现强抑制亚型后,针对性优化降低抑制。
  • 必要时按监管要求做更完整的 DDI 研究。

关键要点

  • CYP 抑制面板逐一测主要亚型 IC50;
  • 量化 DDI 风险,关注时间依赖性抑制;
  • 结合临床暴露评估真实风险。

延伸资源

  • 机制见 058《CYP 抑制》。
  • 监管见「决策与监管」模块。