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选择性面板 Selectivity Panel:避免脱靶风险的基础工作

选择性面板把化合物对一批脱靶蛋白逐一测试,及早暴露脱靶风险,是安全性评估的基础工作。

选择性面板(Selectivity Panel)把候选化合物对一批可能的脱靶蛋白(受体、酶、离子通道等)逐一测试,评估它有多「专一」。脱靶结合是不良反应与毒性的常见来源。

它检查什么

  • 安全药理面板:常见受体/通道/酶(如 GPCR、转运体、hERG 等)的脱靶活性。
  • 同家族成员:与目标同源的蛋白是否被误击。
  • 给出选择性窗:目标活性与脱靶活性之间的差距。

为什么要早做

  • 预警毒性:脱靶往往对应可预见的副作用。
  • 指导优化:发现关键脱靶后,可针对性改造提升选择性。
  • 是进入临床前的必备评估之一。

关键要点

  • 选择性面板测一批脱靶蛋白,评估专一性;
  • 脱靶 = 副作用/毒性常见来源;
  • 早做能预警毒性、指导提升选择性。

延伸资源

  • 激酶专项见 081《Kinome Profiling》。
  • 安全性见「决策与监管」模块。