选择性面板(Selectivity Panel)把候选化合物对一批可能的脱靶蛋白(受体、酶、离子通道等)逐一测试,评估它有多「专一」。脱靶结合是不良反应与毒性的常见来源。
它检查什么
- 安全药理面板:常见受体/通道/酶(如 GPCR、转运体、hERG 等)的脱靶活性。
- 同家族成员:与目标同源的蛋白是否被误击。
- 给出选择性窗:目标活性与脱靶活性之间的差距。
为什么要早做
- 预警毒性:脱靶往往对应可预见的副作用。
- 指导优化:发现关键脱靶后,可针对性改造提升选择性。
- 是进入临床前的必备评估之一。
关键要点
- 选择性面板测一批脱靶蛋白,评估专一性;
- 脱靶 = 副作用/毒性常见来源;
- 早做能预警毒性、指导提升选择性。
延伸资源
- 激酶专项见 081《Kinome Profiling》。
- 安全性见「决策与监管」模块。