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口服生物利用度 F:口服药成药性的核心指标

口服生物利用度 F 是药物经口服后真正进入体循环的比例,由吸收、肠壁与肝首过代谢共同决定。

口服生物利用度(F)指口服给药后,真正进入体循环的药物比例。它是口服药成药性的综合指标,整合了吸收与首过代谢的影响。

F 由什么决定

  • F = Fa × Fg × Fh:分别是肠道吸收分数、肠壁逃逸分数、肝首过逃逸分数。
  • Fa:取决于溶解度与通透性。
  • Fg / Fh:取决于肠壁与肝脏的首过代谢(CYP 等)。

怎么改善

  • 哪一环节是瓶颈,就针对性改:溶解度差就提溶解度,代谢快就提代谢稳定性。
  • 低 F 可能由多因素叠加,需要拆解定位。
  • F 是体内整合指标,最终需动物 PK 验证。

关键要点

  • F = 口服后进入体循环的比例;
  • F = Fa×Fg×Fh,整合吸收与首过代谢;
  • 先定位瓶颈环节,再针对性优化。

延伸资源

  • 配套:059《溶解度》、060《通透性》、061《清除率》。