Kinome Profiling（激酶组谱分析）把一个激酶抑制剂在数百个激酶上测试活性，画出它的「选择性谱」。由于激酶 ATP 结合口袋高度相似，激酶抑制剂极易脱靶，这一步几乎是激酶项目的必修课。
为什么激酶尤其需要
- 口袋同源：人类有 500 多个激酶，ATP 口袋彼此相似，难做到专一。
- 脱靶=毒性：击中无关激酶常带来副作用。
- 也可能是机会：某些「多激酶」谱反而带来治疗优势（需有意设计）。
怎么做
- 大规模筛谱：用商业平台对几百个激酶并行测定结合/抑制。
- 选择性指标：用 S-score 等量化「击中了多少比例的激酶」。
- 结合结构理解脱靶来源，指导提升选择性。
关键要点
- 激酶口袋同源 → 抑制剂易脱靶；
- Kinome Profiling 在数百激酶上测选择性谱；
- 用 S-score 量化，谱也可能是设计机会。
延伸资源
- 通用版见 080《选择性面板》。